Złożone tabletki antykoncepcyjne zawierające etynyloestradiol (30 µg) i dienogest (2 mg) stanowią wyjątkową opcję terapeutyczną, łączącą wysoką skuteczność antykoncepcyjną z wielokierunkowym działaniem progestagennym, szczególnie istotnym w leczeniu endometriozy. Etynyloestradiol jest syntetycznym estrogenem o wysokiej biodostępności, który hamuje rozwój pęcherzyka dominującego oraz stymuluje wątrobową syntezę SHBG. Dienogest jest progestagenem nowej generacji o biodostępności przekraczającej 90% i okresie półtrwania wynoszącym ok. 10 godzin. W odróżnieniu od innych pochodnych 19-nortestosteronu nie wykazuje powinowactwa do SHBG, co umożliwia niezahamowaną estrogenową indukcję tej globuliny i prowadzi do istotnego obniżenia stężenia wolnego testosteronu – stanowiącego podstawę działania antyandrogennego omawianego połączenia. W endometriozie dienogest działa bezpośrednio na komórki ektopowego endometrium poprzez receptory progesteronowe i mechanizmy pozareceptorowe: hamuje proliferację komórek, nasila apoptozę, ogranicza angiogenezę zależną od VEGF oraz wykazuje działanie przeciwzapalne. Ponadto hamuje ekspresję czynnika wzrostu nerwów (NGF), co częściowo tłumaczy obserwowane zmniejszenie dolegliwości bólowych. Badania kliniczne potwierdzają skuteczność preparatu EE/DNG w redukcji bólu związanego z endometriozą zarówno w schemacie ciągłym, jak i cyklicznym, przy czym schemat ciągły zapewnia szybszą i większą poprawę. Stosowanie pooperacyjne istotnie zmniejsza ryzyko nawrotu torbieli endometrialnych. Składowa estrogenowa chroni masę kostną, co czyni ten preparat korzystniejszą opcją długoterminową w porównaniu z analogami GnRH, również u nastolatek.